Selegiliini
 | |
Selegiliini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2R)-N-metyyli-1-fenyyli-N-prop-2-ynyylipropan-2-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 14611-51-9 |
| ATC-koodi | N04BD01 |
| PubChem CID | 26757 |
| DrugBank | DB01037 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C13H17N |
| Moolimassa | 187,281 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 141–142 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 4,4 % |
| Proteiinisitoutuminen | > 99,5 % |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 1,2–2 tuntia lähde? |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | reseptivalmiste (FI) |
| Antotapa | suun kautta, transdermaalinen |
Selegiliini on ns. MAO-B estäjä (MAOI). Sitä käytetään lääkkeenä Parkinsonin tautiin.[1] Yhdessä MAOI-lääkkeiden kanssa ei pitäisi käyttää SSRI-lääkkeitä serotoniinioireyhtymän välttämiseksi. Sama varoitus koskee myös TCA-lääkkeitä (trisykliset masennuslääkkeet).
Ensimmäinen selegiliinin tuotenimi oli vuonna 1982 lääkemarkkinoille laskettu Eldepryl.[2]
Selegiliini on palautumaton, irreversiibeli MAO-estäjä – toisin kuin esimerkiksi moklobemidi, joka on reversiibeli MAO-A estäjä (ns. "RIMA", "Reversible Inhibitor of Monoamine Oxidase A"). Moklobemidiä käytetään masennukseen ja sosiaalisiin fobioihin varsinkin, jos SSRI-lääkkeet ovat tuottaneet vaikeita tai hankalia sivuoireita.
Samat varotoimenpiteet pätevät kumpaankin, erityisesti SSRI-lääke sertraliinin osalta. Sen metaboliitit (elimistön tuottamat hajoamistuotteet) säilyttävät aktiivisuutensa useita viikkoja, jopa 4–5 viikkoa.[3]
Toisin kuin vaihdettaessa, on mainittu riskialtis varoaika merkittävästi lyhyempi, vain muutamia päiviä.
Katso myös
Lähteet
Aiheesta muualla
- http://www.parkinsonsaatio.fi/parkinsonin-tauti/taudin-historia/1980-luku [vanhentunut linkki]
- http://www.orion.fi/fi/Tutkimus-ja-tuotekehitys/Tutkimusalueet/Keskushermostolaakkeet/ (Arkistoitu – Internet Archive)
- PubChem: Selegiline (englanniksi)
- DrugBank: Selegiline (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Selegiline (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Selegiline (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
| essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
| amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | selegiliini |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa
