Reninski inhibitor

Reninski inhibitor
Klasa leka
Aliskiren,^[1] prvi reninski inhibitor i prodaji
Identifikatori klase
Upotreba	Hipertenzija
ATC kod	C09XA
Biološki cilj	Renin
Klinički podaci
Drugs.com	inhibitori.html Klase lekova
Na Vikipodacima

Reninski inhibitori su grupa lekova koji se prvenstveno koriste u tretmanu esencijalne hipertenzije (visokog krvnog pritiska).

Ovi lekovi inhibiraju prvi korak, koji ograničava brzinu hemijske reakcije, renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS), konverziju angiotenzinogena u angiotenzin I. Od 1970-tih, naučnici pokušavaju da razviju potentne inhibitore sa dobrom oralnom bioraspoloživošću.^[2]^[3] Taj proces je bio tegoban i trajao je oko tri decenije. Prva i druga generacija lekova su imale problema sa slabom bioraspoloživošću i nedovoljnom potencijom. Treća generacija jedinjenja su nepeptidni reninski inhibitori koji imaju dobru oralnu bioraspoloživost i dovoljnu potentnost za kliničku primenu. Prvi lek ove klase je bio aliskiren, koji je odobren za upotrebu 2007.^[2]

Reference

^ Gradman AH, Schmieder RE, Lins RL, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian MP (2005). „Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients”. Circulation. 111 (8): 1012—8. PMID 15723979. doi:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED.
^ ^а ^б Jensen, C.; Herold, P.; Brunner, H. R. (2008). „Aliskiren: The first renin inhibitor for clinical treatment”. Nature Reviews Drug Discovery. 7 (5): 399—410. PMID 18340340. doi:10.1038/nrd2550.
^ Gross, F.; Lazar, J.; Orth, H. (1972). „Inhibition of the renin-angiotensinogen reaction by pepstatin”. Science. 175 (22): 656. PMID 4109853. doi:10.1126/science.175.4022.656.