Levokabastin

Levokabastin
IUPAC ime

(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	AU: B3 US: C (Mogući rizik)
Način primene	Oftalmično, intranazalno^[1]
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	3

Identifikatori
CAS broj	79516-68-0^Y
ATC kod	R01AC02 (WHO) S01GX02
PubChem	CID 54385
IUPHAR/BPS	1586
DrugBank	APRD01069
ChemSpider	16736421^Y
UNII	H68BP06S81^Y
KEGG	D08117^Y
ChEMBL	CHEMBL1201312^Y
Hemijski podaci
Formula	C₂₆H₂₉FN₂O₂
Molarna masa	420.519 g/mol
SMILES Fc1ccc(cc1)[C@]2(CC[C@@H](CC2)N3CC[C@@]([C@H](C)C3)(c4ccccc4)C(O)=O)C#N
InChI InChI=1S/C26H29FN2O2/c1-19-17-29(16-15-26(19,24(30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25(18-28,14-12-23)20-7-9-22(27)10-8-20/h2-10,19,23H,11-17H2,1H3,(H,30,31)/t19-,23-,25-,26-/m1/s1^Y Key:ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N^Y

^НY (šta je ovo?)

Levokabastin je selektivni antagonist H₁ receptora druge generacije koji je razvila kompanija Jansen Farmaceutikal 1979. On se koristi za lečenje alergijskog konjunktivitisa.^[2]

Pored antihistaminskog dejstva, levokabastin takođe deluje kao potentan i selektivan antagonist neurotenzinskog receptora NTS₂, i bio je prvi lek koji je korišten za karakterisanje raznih neurotenzinskih podtipova.^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]

Literatura

^ „RxMed: Pharmaceutical Information - LIVOSTIN NASAL SPRAY”. Приступљено 13. 11. 2005.
^ Pipkorn U, Bende M, Hedner J, Hedner T., A double-blind evaluation of topical levocabastine, a new specific H1 antagonist in patients with allergic conjunctivitis. Allergy. 1985 Oct;40(7):491-6.
^ Schotte A, Leysen JE, Laduron PM (1986). „Evidence for a displaceable non-specific [3H]neurotensin binding site in rat brain”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 333 (4): 400—5. PMID 3022160. doi:10.1007/BF00500016.
^ Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (1987). „Two populations of neurotensin binding sites in murine brain: discrimination by the antihistamine levocabastine reveals markedly different radioautographic distribution”. European Journal of Pharmacology. 140 (3): 285—93. PMID 2888670. doi:10.1016/0014-2999(87)90285-8.
^ Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D (1996). „Molecular cloning of a levocabastine-sensitive neurotensin binding site”. FEBS Letters. 386 (2-3): 91—4. PMID 8647296. doi:10.1016/0014-5793(96)00397-3.
^ Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (1996). „Structure, functional expression, and cerebral localization of the levocabastine-sensitive neurotensin/neuromedin N receptor from mouse brain”. The Journal of Neuroscience : the Official Journal of the Society for Neuroscience. 16 (18): 5613—20. PMID 8795617.
^ Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (2005). „Potent spinal analgesia elicited through stimulation of NTS2 neurotensin receptors”. The Journal of Neuroscience : the Official Journal of the Society for Neuroscience. 25 (36): 8188—96. PMID 16148226. doi:10.1523/JNEUROSCI.0810-05.2005.
^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (2006). „Interactions between NTS2 neurotensin and opioid receptors on two nociceptive responses assessed on the hot plate test in mice”. Behavioural Brain Research. 175 (2): 399—407. PMID 17074405. doi:10.1016/j.bbr.2006.09.016.
^ Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M, Nakazawa T, Yamamoto T, Wada K (2007). „Neurotensin type 2 receptor is involved in fear memory in mice”. Journal of Neurochemistry. 102 (5): 1669—76. PMID 17697051. doi:10.1111/j.1471-4159.2007.04805.x.

Spoljašnje veze

Novartis Pharmaceuticals (2002). „LIVOSTIN” (PDF). Архивирано из оригинала (PDF) 13. 11. 2006. г. Приступљено 20. 8. 2006.

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin Antagonisti: Proglumid • CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti: Antalarmin • CP-154,526 • Peksacerfont
CRF₂	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₂	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₃	Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon

Grelin

Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847
MCH₂	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti: alfa-MSH • Afamelanotid • Bremelanotid • Melanotan II Antagonisti: Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC₄	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIBP-3226
Y₂	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIIE-0246
Y₄	Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY Antagonisti: UR-AK49
Y₅	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS₂	Agonisti: Neurotenzin Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948

Opioid

vidi Opioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX₂	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK₂	Agonisti: Neurokinin A Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK₃	Agonisti: Neurokinin B Antagonisti: Osanetant • Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V_1B	Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V₂	Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan