Kainatni receptor

Kainska kiselina
Glutaminska kiselina

Kainatni receptori, ili KAR, su jonotropni receptori koji se aktiviraju neurotransmiterom glutamatom. Oni su prvobitno identifikovani kao distinktni receptorski tip putem njihove selektivne aktivacije agonistom kainatom, lekom koji je bio izolovan iz crvene alge Digenea simplex. Kanainatni receptori su izučeni u manjoj meri od AMPA i NMDA receptora, i drugih jonotropnih glutamatnih receptora. Postsinaptički kainatni receptori učestvuju u ekscitatornoj neurotransmisiji. Presinaptički kainatni receptori su dugo bili implicirani u inhibitornu neurotransmisiju putem modulacije otpuštanja inhibitornog neurotransmitera GABA presinaptičkim mehanizmom.

Struktura

Postoji pet tipova podjedinica kainatnog receptora, GluR5 (GRIK1), GluR6 (GRIK2), GluR7 (GRIK3), KA1 (GRIK4) i KA2 (GRIK5), koji su slični sa AMPA i NMDA receptorskim podjedinicama i mogu da budu aranžirani na različite načine da formiraju tetramer, receptor sa četiri podjedinice.[1] GluR5-7 mogu da formiraju homomere (npr. receptor koji se sastoji samo od GluR5) i heteromere (npr. receptor sačinjen od GluR5 i GluR6), međutim, KA1 i KA2 mogu da formiraju funkcionalne receptore samo u kombinaciji sa jednom od GluR5-7 podjedinica. Od 2009. su podjedinice kainatnog receptora preimenovane u saglasnositi sa njihovim genskim imenima. Stoga su GluR5-7 sad GluK1-3, a KA1 i KA2 su GluK4 i GluK5 respektivno.[2]

Antagonisti

  • CNQX
  • DNQX
  • Etanol
  • NS102 - Selektivan za kainatni receptor u odnosu na AMPA receptor
  • Kinurenska kiselina - endogeni ligand
  • Tezampanel

Vidi još

Reference

  1. ^ Dingledine R, Borges K, Bowie D, Traynelis SF (1999). „The glutamate receptor ion channels”. Pharmacol. Rev. 51 (1): 7—61. PMID 10049997. Архивирано из оригинала (abstract) 13. 02. 2009. г. Приступљено 03. 10. 2016. 
  2. ^ Collingridge GL, Olsen RW, Peters J, Spedding M (2009). „A nomenclature for ligand-gated ion channels”. Neuropharmacology. 56 (1): 2—5. PMC 2847504 Слободан приступ. PMID 18655795. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.06.063. 

Spoljašnje veze

  • Kainate+Receptor на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR