Landiolol

Landiolol
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
3-(4-(2-hydroksy-3-((2-(morfolino-4-karboksyamido)etylo)amino)propoksy)fenylo)propanian (2,2-dimetylo-1,3-dioksolan-4-ylo)metylu
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. landiololum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C25H39N3O8

Masa molowa

509,60 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

133242-30-5

PubChem

114905

DrugBank

DB12212

SMILES
CC1(OCC(O1)COC(=O)CCC2=CC=C(C=C2)OCC(CNCCNC(=O)N3CCOCC3)O)C
InChI
InChI=1S/C25H39N3O8/c1-25(2)35-18-22(36-25)17-34-23(30)8-5-19-3-6-21(7-4-19)33-16-20(29)15-26-9-10-27-24(31)28-11-13-32-14-12-28/h3-4,6-7,20,22,26,29H,5,8-18H2,1-2H3,(H,27,31)/t20-,22+/m0/s1
InChIKey
WMDSZGFJQKSLLH-RBBKRZOGSA-N
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-07-14]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
chlorowodorek landiololu
Wykrzyknik
Uwaga
Zwroty H

H315, H319

Zwroty P

P305+P351+P338

Klasyfikacja medyczna
ATC

C07AB14

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

4 min[1]

Metabolizm

wątrobowy[2], osoczowy[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

dożylna

Landiolol (łac. landiololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, ultrakrótkodziałający lek β-adrenolityczny, stosowany w zapobieganiu zaburzeń rytmu serca podczas zabiegów chirurgicznych oraz kontroli rytmu serca, o działaniu wysokoselektywnie blokującym receptory adrenergiczne β2.

Mechanizm działania

Landiolol kompetencyjnie blokuje receptor adrenergiczny β2, nie wpływając na aktywność układ współczulnego. Jest szybko hydrolizowany przez karboksyloesterazę w wątrobie oraz butyrylocholinoesterazę w osoczu[3].

Zastosowanie

Landiolol nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[6].

Działania niepożądane

Podstawowymi działaniami ubocznymi landiololu są bradykardia oraz hipotensja[7]. Ze względu na krótki okres jego półtrwania oraz sytuacje kliniczne podczas których jest on stosowany są one stosunkowo proste to kontrolowania poprzez czasową elektrostymulację serca lub też wlewem katecholamin[7].

Przypisy

  1. ↑ MasakiM. Okajima MasakiM., MasayukiM. Takamura MasayukiM., TakumiT. Taniguchi TakumiT., Landiolol, an ultra-short-acting β1-blocker, is useful for managing supraventricular tachyarrhythmias in sepsis, „World Journal of Critical Care Medicine”, 4 (3), 2015, s. 251–257, DOI: 10.5492/wjccm.v4.i3.251, PMID: 26261777, PMCID: PMC4524822 .
  2. ↑ RieR. Koyoshi RieR. i inni, Safety of Landiolol Hydrochloride as a Premedication for Producing an Appropriate Heart Rate for Multidetector-Row Computed Tomography Coronary Angiography, „Journal of Clinical Medicine Research”, 10 (1), 2018, s. 22–26, DOI: 10.14740/jocmr3213w, PMID: 29238430, PMCID: PMC5722041 .
  3. ↑ a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Natsuko Yamamoto, Takashi Horiguchi, Tetsu Kimura, Toshiaki Nishikawa. Heart Rate Response to Intravenous Landiolol during Propofol Anesthesia. „Circulation Control”. 38 (1), s. 35-39, 2017. DOI: 10.11312/ccm.38.35. 
  4. ↑ Greg L.G.L. Plosker Greg L.G.L., Landiolol: a review of its use in intraoperative and postoperative tachyarrhythmias, „Drugs”, 73 (9), 2013, s. 959–977, DOI: 10.1007/s40265-013-0077-4, PMID: 23760735 .
  5. ↑ a b c NaokiN. Honda NaokiN. i inni, Population pharmacokinetics of landiolol hydrochloride in healthy subjects, „Drug Metabolism and Pharmacokinetics”, 23 (6), 2008, s. 447–455, DOI: 10.2133/dmpk.23.447, PMID: 19122339 .
  6. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-14].
  7. ↑ a b YosukeY. Miwa YosukeY. i inni, Effects of landiolol, an ultra-short-acting beta1-selective blocker, on electrical storm refractory to class III antiarrhythmic drugs, „Circulation Journal”, 74 (5), 2010, s. 856–863, DOI: 10.1253/circj.CJ-09-0772, PMID: 20339194 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C07A – Leki β-adrenolityczne
C07AA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne
C07AB – Leki β-adrenolityczne selektywne
C07AG – Leki α- i β-adrenolityczne
C07B – Leki β-adrenolityczne
w połączeniach z tiazydami
C07BA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne
w połączeniach z tiazydami
C07BB – Leki β-adrenolityczne selektywne
w połączeniach z tiazydami
C07BG – Leki α- i β-adrenolityczne
w połączeniach z tiazydami
C07C – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07CA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07CB – Leki β-adrenolityczne selektywne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07CG – Leki α- i β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07D – Leki β-adrenolityczne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi
C07DA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi
C07DB – Leki β-adrenolityczne selektywne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi
C07F – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami
C07FB – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z antagonistami kanału wapniowego
C07FX – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami