Ibritumomab tiuxetan

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Ibritumomab tiuxetan

Caratteristiche generali
Massa molecolare (u)	g·mol-1
Numero CAS	174722-31-7
Codice ATC	V10XX02
DrugBank	DB00078
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione	° C
Temperatura di ebollizione	° C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Endovena
Indicazioni di sicurezza
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L'ibritumomab tiuxetano, in commercio con il nome di Zevalin, è un anticorpo monoclonale per il trattamento radioimmunoterapico di alcune forme di cellule B di linfoma non Hodgkin, che è un disordine linfoproliferativo del sistema linfatico. Il farmaco utilizza l'anticorpo IgG1 monoclonale di topo: ibritumomab in collaborazione con il chelante tiuxetano, a cui viene aggiunto un isotopo radioattivo a base di ittrio-90 o indio-111.

L'ibritumomab è una versione modificata del DTPA carbonio (Acido pentenico o Acido Dietilene triamine pentaacetico (DTPA)) nella cui struttura chimica è contenuto un gruppo isotiocianatobenzilico e un gruppo metilico.^[1]^[2]

Storia

Sviluppato dalla IDEC Pharmaceuticals, ora diventata Biogen Idec, l'anticorpo tiuxetano è stato il primo farmaco radioimmunoterapico approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) nel 2002 per il trattamento dei tumori. È stato approvato per il trattamento di pazienti con linfoma non Hodgkin (NHL) in recidiva, inclusi i pazienti con LNH follicolare refrattario al rituximab.

Nel dicembre 2007, la Cell Therapeutics Inc ha acquisito per gli USA i diritti di vendita, commercializzazione e distribuzione di questo anticorpo radioimmunoterapico dalla Biogen per circa 30 milioni di dollari. Al di fuori degli Stati Uniti, è la Bayer Schering Pharma che possiede i diritti di commercializzazione del farmaco.

Nel marzo 2009, Spectrum Pharmaceuticals ha acquisito i diritti per commercializzare lo Zevalin negli Stati Uniti; ed ora la Spectrum Pharmaceuticals è responsabile di tutte le attività relative a Zevalin negli Stati Uniti.

Nel settembre 2009, l'anticorpo tiuxetano ha ottenuto l'approvazione dalla FDA per l'indicazione più importante: trattamento dei pazienti con linfoma follicolare non-Hodgkin (NHL) non precedentemente trattati, che raggiungono una risposta parziale o completa alla chemioterapia di prima linea.

Ibritumomab è sotto copertura brevettuale, ed è attualmente il farmaco più costoso per singola dose disponibile negli USA (24000 $). Va però precisato che la terapia con il farmaco ha un equivalente farmacoeconomico vantaggioso per la riduzione dei tempi di trattamento.

Farmacologia

L'anticorpo si lega all'antigene CD20 che si trova sulla superficie delle cellule B sane e tumorali ma non sui precursori di queste. L'isotopo radioattivo legato all'anticorpo uccide le cellule cui si lega e quelle circostanti. Inoltre, lo stesso anticorpo può innescare la morte cellulare cellulo-mediata citotossicca anticorpo-dipendente (ADCC), la citotossicità complemento-dipendente (CDC), e l'apoptosi. Tutte insieme queste azioni eliminano le cellule B dall'organismo affetto da linfoma non Hodgkin permettendo ad una nuova popolazione di cellule sane B di svilupparsi partendo dalle cellule staminali linfoidi.

Note

^ Diane E. Milenic, Brady, Erik D.; Brechbiel, Martin W., Antibody-targeted radiation cancer therapy, in Nat Rev Drug Discov, vol. 3, n. 6, 2004-06, pp. 488–499, DOI:10.1038/nrd1413, ISSN 1474-1776 (WC · ACNP), PMID 15173838. URL consultato il 17 aprile 2009.
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