Klorokiini

Tämä artikkeli käsittelee eri lääkettä kuin Hydroksiklorokiini.
Klorokiini
Klorokiini
Klorokiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-(7-kloorikinolin-4-yyli)-N,N-dietyyli-pentaani-1,4-diamiini
Tunnisteet
CAS-numero 54-05-7
ATC-koodi P01BA01
PubChem CID 2719
DrugBank APRD00468
Kemialliset tiedot
Kaava C18H26N3Cl 
Moolimassa 319,872 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 1–2 kuukautta
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU) A(US)

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Klorokiini on lääke, jota on käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn.

Historia

Klorokiini (CQ) on aminokinoliinijohdos, joka keksittiin Bayerin laboratorioissa vuonna 1934. Sille annettiin nimi Resochin. Aineesta ei välitetty vuosikymmeneen, koska sitä pidettiin liian myrkyllisenä ihmiselle. Toisen maailmansodan aikana Yhdysvallat sponsoroi kliinisiä kokeita malarianestolääkkeiden kehittämiseksi. Lääke osoittautui erittäin tehokkaaksi estolääkkeeksi ja otettiin sellaisena yleisesti käyttöön 1947.[1] Sitä myytiin Suomessa nimellä Heliopar (klorokiinin myyntilupa on loppunut 2013)[2]

Käyttö

  • Sitä on pitkään käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn. Sen jälkeen kun malariaa aiheuttava loinen Plasmodium falciparum alkoi kehittää vastustuskykyä klorokiinille,[3] tälle halvalle ja yleisesti saatavilla olevalle lääkkeelle on etsitty uusia käyttökohteita. Malarian estolääkkeenä sitä voi käyttää enää alueilla, joilla loiset eivät ole sille vastustuskykyisiä.[4]

Metabolia

Hydroksiklorokiinin ja klorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Molemmat ovat akuutisti hyvin myrkyllisiä, isot kerta-annokset (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia tai ≥ 5 g klorokiinia = 20–25 kpl 250 mg tablettia) aiheuttavat vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3–5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. Klorokiinin alkuvaiheen eliminaation puoliintumisaika on 2–6 vrk, mutta terminaalisesti jopa 30–60 vrk.[10]

Sivuvaikutukset

Klorokiini on turvallinen lääkeaine, jolla on vain vähän haittavaikutuksia. Valoherkkyyttä esiintyy harvoin, pikemminkin päinvastoinselvennä. Ruokahaluttomutta, vatsavaivoja tai pahoinvointia saattaa esiintyä.[11] Epileptikoiden ja aktiivista psoriaasista sairastavien tulee välttää klorokiinin käyttöä. Se sopii raskaana oleville ja imettäville sekä pienille lapsille.[12]

Lähteet

  1. ↑ The History of Malaria, an Ancient Disease  Global Health, Division of Parasitic Diseases and Malaria – CDC . 14.11.2018 . Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  2. ↑ Matkailijan terveysopas 15.12.2019 viitattu 22.5.2020
  3. ↑ Plowe, C. V.: Antimalarial Drug Resistance in Africa: Strategies for Monitoring and Deterrence. Current Topics in Microbiology and Immunology, 2005, 295. vsk, s. 55–79. Springer, Berlin, Heidelberg. doi:10.1007/3-540-29088-5_3. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  4. ↑ Klorokiini tehoaa P. falciparumiin vain Väli-Amerikassa, Karibialla, Lähi-idässä ja tietyillä alueilla Aasiassa sekä Iguacun putousten alueella Etelä-Amerikassa. Se tehoaa jokseenkin aina P. vivax-, P. ovale- ja P. malariae -malarialoisiin.
  5. ↑ Savarino, Adrea & Boelaert, John R. & Cassone, Antonio & Majori, Giancario & Cauda, Roberto: Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today's diseases. The Lancet Infectious Diseases, 2003, 3. vsk, nro 11, s. 722–727. doi:10.1016/S1473-3099(03)00806-5. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  6. ↑ Savarino, Andrea & Lucia,Mothanje B. & Giordano, Flavio & Cauda, Roberto: Risks and benefits of chloroquine use in anticancer strategies. The Lancet Oncology, 2006, 7. vsk, nro 10, s. 792–793. doi:10.1016/S1470-2045(06)70875-0. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  7. ↑ Sotelo J. & Briceño E. & López-González M. A.: Adding chloroquine to conventional treatment for glioblastoma multiforme: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Annals of Internal Medicine, 2006, 144. vsk, nro 5, s. 337–343. doi:10.7326/0003-4819-144-5-200603070-00008. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  8. ↑ French researcher posts successful Covid-19 drug trial The Connexion. 17.3.2020. Viitattu 18.3.2020. (englanniksi)
  9. ↑ James M. Todaro ja Gregory J. Rigano: An Effective Treatment for Coronavirus (COVID-19) Arkistoitu 16.3.2020. Viitattu 18.3.2020. (englanniksi)
  10. ↑ Hydroksiklorokiini ja klorokiini  Fimlab . 22.2.2016 . Viitattu 24.3.2020.
  11. ↑ Hydroksiklorokiini Reumaliitto. 7.8.2019. Viitattu 24.3.2020.
  12. ↑ Hartikainen, Sirpa & Ryynänen, Johanna: Esite rokotesuojauksesta ja terveysriskien ennaltaehkäisystä Aasiaan ja Etelä-Amerikkaan matkustaville virolaisille, s. 21. Opinnäytetyö. Helsinki: Helsingin ammattikorkeakoulu Stadia, 27.4.2007. Teoksen verkkoversio (viitattu 24.3.2020).

Aiheesta muualla

  • Kainulainen, Katariina: Malarianestolääkkeet ja niiden haittavaikutukset. Sic! Lääketietoa Fimeasta, 2012, nro 2. Fimea. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (Arkistoitu – Internet Archive)
  • Kainulainen, Katariina & Siikamäki, Heli: Malarian ehkäisy Matkailijan terveysopas – Terveyden ja hyvinvoinninlaitos. 15.12.2019. Viitattu 24.3.2020.
  • Loinen on vielä niskan päällä Yle Uutiset. 9.2.2006. Viitattu 24.3.2020.
  • Malariasta pääsee – jos vain rahaa löyty Tiede -lehti. 7.9.2009, julkaistu lehdssä 9/2009. Viitattu 24.3.2020.
  • DRUG: Chloroquine KEGG. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  • Chloroquine (54-05-7) ChemBlink. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)